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アシクロビル

●アシクロビル(ACV)=ゾビラックス   
 経口錠200/400mg(290円/446円)アストリックDS
 静注1V=250mg 5170円
●薬理
①ウイルスのDNAポリメラーゼを阻害、GTPのウイルスDNAへの取り込みを阻害、
 自分がウイルスDNAに取り込まれて それ以上のウイルスDNA伸展を阻害。といった機序。
●適応
①HSV及びVZVによる各種感染症。VZVには大量使用。②EBV・CMVには有効でない。
●用量 
⇒患者の免疫状態・疾患によって用量調節。
①免疫正常者の単純疱疹

1000mg/day/分5 7-10d
②免疫正常者の帯状疱疹

4000mg/day分5 7-10d 重症ならdivを。
※帯状疱疹後疼痛にはACVは無効。
③小児の水痘 ⇒ 20mg/kg poを
 1日4回(最大800mg/day)
④免疫不全患者のHSV皮膚粘膜病変 ⇒2000mg/day/分5
 or 5mg/kg/q8h div 7-14d
⑤免疫不全患者の水痘 
⇒10mg/kg/q8h div 7d
⑥ヘルペス脳炎 
⇒10mg/kg/q8h 14-21d
●内服ではBioavailabilitiyが低いため、現在では内服治療には下記のバラシクロビルが主流。
 ただし細かいことだが保険適応は微妙に異なる。
●副作用 ⇒ 基本的には比較的安全な薬剤。
①注射薬の溶液は強いアルカリ性。 

漏出すると静脈炎・皮膚壊死などの原因となるので注意。
②腎機能障害  ⇒ 投与量・投与速度に注意。

5mg/kg/q8h以上の量で使用すると腎障害を来たしうる。
アシクロビルの結晶による尿路の閉塞もありうるらしい。
もともと腎障害がある患者・脱水状態で腎障害のリスク高い。
腎障害患者では減量。急速静注は避け1h以上かけてdiv。
薬剤中止とhydrationで腎障害の多くは完全に改善し、臨床的に問題となることは少ない。
1V(250mg)を100mL以上の溶液で溶解すること推奨。
③中枢神経症状を起こすことあり(特に腎障害患者) 

振戦・痙攣・幻覚・昏睡など。
薬剤中止及びHDによる薬剤除去で可逆性。
④催奇形性

実際例は少ないとされるが妊婦には極力使用しない。
⑤肝機能異常(AST/ALT上昇)も見られうるが臨床的に問題となることは少ない。
⑥GCVのように通常用量で骨髄抑制が現れることはない。(稀)
⑦その他、悪心嘔吐(2%)・下痢・めまい・食欲不振・浮腫・倦怠感・皮疹・下肢痛・鼡径リンパ腫脹
 ・味覚異常など報告あるが稀(0.3-0.6%) 上記①-③に注意すれば比較的安全域の高い薬剤。
最終更新:2007年10月30日 22:06
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