ミゾリビン(ブレディニン)
- 100-150mg/dayで開始、300mg/dayまで増量可
- 即効性には劣るので、数ヶ月投与して効果を判定すること。
- 標準的には分割投与だが、最高血中濃度依存性なので、1回投与がベターだろう。
- 血中濃度が測定可能なら3ug/ml程度に。
- 腎排泄性。腎機能チェック。当然尿酸値は上がる。
- 薬価が高い(50mg錠194円)ので注意(150mg/dayで1ヶ月5400円)。
- プリン代謝拮抗薬。イノシン酸脱水素酵素を競合的に阻害する。
- マイルドな(副作用の出にくい)免疫抑制剤。
- グルココルチコイド受容体の発現を増強するとされている(ステロイドの効果増強)。
- プリン代謝(合成)には、de novo経路とsalvage経路があるが、後者を選択的に阻害。
- 他の代表的なプリン代謝拮抗薬には、アザチオプリン(イムラン)、ミコフェノール酸モフェチル(MMF:セルセプト)がある。
- アザチオプリン: de novo、salvage共に阻害、その分副作用が出やすい。
- ミコフェノール酸モフェチル: ミゾリビンと同じく、イノシン酸脱水素酵素を非競合的に阻害する。胆汁排泄体の大部分が再吸収されるため、より半減期が長い(2時間vs18時間)。ミゾリビンがよりマイルド、という位置付けでよいだろう。
- 作用、副作用共に イムラン>セルセプト>ブレディニン
自己免疫性水疱症、cPN、繰り返すアナフィラクトイド紫斑等の血管炎
最終更新:2012年10月03日 11:25