髄液産生抑制
20mg/kg/day分3-4で開始(静注も可能)
30-40mg/kg/dayで30-40%の減少(Arch Dis Child 2001,84,68-71)
Max:100mg/kg/day(2g/day)
半減期:4-10h
副作用:metabolic acidosis,低K(H+増加による陽イオン交換),低Na(排泄増加),高Cl(HCO3の排泄増加による陰イオン交換)
Enteral potassium(up to 5mmol/kg/day) and bicarbonate(up to 8mmol/kg/day)の併用により副作用を軽減可能.
pH7.25を下回らなければがんばる.
20mg/kg/day分3-4で開始(静注も可能)
30-40mg/kg/dayで30-40%の減少(Arch Dis Child 2001,84,68-71)
Max:100mg/kg/day(2g/day)
半減期:4-10h
副作用:metabolic acidosis,低K(H+増加による陽イオン交換),低Na(排泄増加),高Cl(HCO3の排泄増加による陰イオン交換)
Enteral potassium(up to 5mmol/kg/day) and bicarbonate(up to 8mmol/kg/day)の併用により副作用を軽減可能.
pH7.25を下回らなければがんばる.
- carbonic anhydrase inhibitor
炭酸脱水素酵素阻害剤
CO2+H20 <-> H2C03 <-> H+HCO3
carbonic anhydraseはこの反応の左側の部分を両方向性に触媒する.
(左向き:dehydration,右向き:hydration)
糸球体で濾過されたHCO3-は、Na+/H+交換系により分泌されたH+と結合して、H2CO3となる。さらに、炭酸脱水素酵素(dehydration)により分解され、CO2として近位尿細管に吸収され、再び炭酸脱水素酵素(hydration)によりH2CO3となり回収される。acetazolamideはこの過程を阻害するので、Na+/H+交換系が抑制され、Na+の再吸収が抑制される。このために利尿を引き起こす。また、NaHCO3が排泄されるので、体液は酸性となる。
CO2+H20 <-> H2C03 <-> H+HCO3
carbonic anhydraseはこの反応の左側の部分を両方向性に触媒する.
(左向き:dehydration,右向き:hydration)
糸球体で濾過されたHCO3-は、Na+/H+交換系により分泌されたH+と結合して、H2CO3となる。さらに、炭酸脱水素酵素(dehydration)により分解され、CO2として近位尿細管に吸収され、再び炭酸脱水素酵素(hydration)によりH2CO3となり回収される。acetazolamideはこの過程を阻害するので、Na+/H+交換系が抑制され、Na+の再吸収が抑制される。このために利尿を引き起こす。また、NaHCO3が排泄されるので、体液は酸性となる。
- 髄液産生抑制の機序ははっきりしていない.acetazolamide投与により脈絡叢血流は増加するが,髄液産生は抑制される.脈絡叢のtransport mechanismの阻害によるとする文献あり(Can J Physiol Pharmacol.1982.60.405-9).
- 髄液産生抑制の効果はrapid onset(吸収されて3時間以内).