最近殺されたトライアド（香港三合会）のボスの甘やかされた息子であるホアン・リー（李皇）は、ホアンの父親がポーカーで勝ち取った剣ユウ・ジアン（玉劍）を家宝にするつもりで、新しい家長であるホアンの叔父ウー・"ケニー"・リー（李武）に届けるため、ユウ・ジアンを持ってアメリカのリバティーシティに飛行機で到着する。その直後、ホアンは撃たれて（銃弾が側頭部をかすめたが一命を取り留めた）誘拐される。 襲撃者たちは剣を盗み、ホアンが死んだと思い込んで"死体"を海に捨てる。九死に一生を得たホアンはケニーの下に出向いて事の顛末を話す。
ケニーは、リバティーシティの老いたトライアドのボス、シン・ジャオミン（辛昭明）に剣を提供し、後任の地位を確保するつもりだったと説明する。 ケニーはユウ・ジアンを失ったことで名誉を傷つけられ、権力を奪われてしまったと憤る。
やがてホアンは、トライアドの幹部であるサイコパスなジョウ・ミン（周明）と、シンの御曹司であるアホのチャン・ジャオミン（陳昭明）から連絡を受ける。
二人はシンの後釜を争っており、互いの対抗馬、鉄砲玉としてホアンを雇う。しばらく彼らの使いっ走りとして奔走する。
内務調査部から汚職容疑で圧力を受けているLCPDのウェイド・ヘストン刑事がユウ・ジアンの窃盗とホアンの父親殺しの犯人を見つけるため、ホアンに同盟を申し出る。
ホアンはこれに同意し、ヘストンから事件の背後にトライアドと手を組んだ韓国系ギャングがいると疑っていることを聞かされる。 しばらく韓国系ギャングと戦った後、ヘストンは韓国系ギャングの本部に盗聴器を仕掛け、そこからギャングの内部にウォンス・ノドン（원수노동）と呼ばれる分派グループがあることを知る。
ヘストンは、ウォンス・ノドンが宝剣窃盗の犯人であり、トライアドのビジネスを妨害する警察の情報提供者だと突き止める。
シンは、組織内にネズミを放っている可能性のある2つのギャング、バイカーギャングのエンジェルズ・オブ・デスと韓国系ギャングを調査するようホアンに依頼する。 ホアンはイタリア系マフィアのルディ・ダヴァンゾの横槍によって一時的に道を踏み外す。ダヴァンゾはホアンを騙して二重スパイの正体を対立するメッシーナ・ファミリーのジミー・カプラだと信じ込ませた。その後、シンはダヴァンゾの策略を暴露し、ホアンはオカマ野郎のダヴァンゾを殺す。
結局、韓国人もエンジェルズも無実と断定され、新たな捜査が始まる。 ヘストンは情報提供者を見つけるため、ホアンをFIB（※GTA世界における連邦捜査局FBI）のサーバーにハッキングさせる。 その結果、トライアドの守秘事項について警察に話した人物として、なんとジョウとチャン・ジャオミンの2人の名前が明らかになった。
あろうことか自分の息子が裏切り者であることを恥じたシンは、即座にリーダーの座を辞し、ケニーをリバティーシティの新リーダーに任命する。 そしてそれぞれが罪を否定しているにもかかわらず、ケニーはホアンにチャンとジョウの二人を中国人黒社会の掟に従い処刑させる。
だが粛清の直後、ヘストンからFIB情報は偽物であったと知らされる。
ホアンとヘストンは急ぎ会合に出向き、ケニーを問い詰める。ケニーはユウ・ジアンの盗難とホアンの父の死は自分のせいだと認める。 ヘストンとホアンはケニーを追いかけ、シン邸にたどり着く。 ここでケニーは、シンからユウ・ジアンを献上するよう命じられたこと、そのためにはホアンの父親が死ななければ彼に渡らないこと、その汚れ仕事と引き換えにチャンの下につくことを求められたと説明する。 ケニーは恥を忍んでこれに応じたが、そのような不名誉な地位から身を守るために韓国系ギャングを使って剣を盗ませ、後に周とチャンに濡れ衣を着せて痕跡を消したと。
シンは改めてユウ・ジアンの引き渡しを要求する。 ケニーは剣を差し出す方法として、剣でシンを刺すことで応じる。
ケニーはホアンと避けられない最終決戦を繰り広げる。 噴水を中心にケニーが斬りかかる中、ホアンはついにケニーを殺し、父の仇を討った。 すぐさまIAD（※GTA世界における麻薬取締局DEA）とFIBがヘストンとホアンを逮捕しにやってくるが、ヘストンは自分は潜入捜査官だと主張し、場の空気を支配して全員の逮捕を命じる。
床に倒れ、大量に血を流しながら、シンはホアンにトライアドのボスとしての真の後継者となる忠誠心と気高さを褒め称えるが、思いに詰まるホアンは即答することができない。 ヘストンはFIBに「金持ちの鼻つまみ者でもいいやつだから」という理由でホアンを逮捕しないよう告げる。
メインストーリーをクリアし、2つのLions of Foを見つけると、ジン・シャン（单新）のエクストラミッションを開放することができる。 ジンはホアンに、強盗計画から警察の目をそらすためにRhinoを盗むよう指示する。 しかし、警察は犯行現場で待ち伏せしており、ホアンは彼を安全な場所に連れて行こうとするが、彼は致命傷を負ってしまう。 彼は息絶える前に、序盤であっけなく殺されてしまったケニーのボディガードの女リン・シャン（单玲）の兄であることを明かす。ホアンは兄妹の不幸を悼む。
PSP版の追加ミッション。
ジャーナリズムの世界で大ブレイクを狙う無謀な女流ドキュメンタリー映画監督のメラニー・マラードは、チャン・ジャオミンと契約を交わし、トライアドが支配するリバティーシティの麻薬取引現場をカメラに収めることで、ついにその名を馳せることができると目論んでいた。 ホアンが彼女をエスコートする。
その後、チャンはメラニーがチャンとホアンの素性を、顔を隠さずドキュメンタリーに出したいと考えていることを知り、始末を命じる。メラニーのオフィスにやってきたホアンは、彼女の護衛を殺し、バットで気絶させた後、彼女を拉致する。 しかし、メラニーのカメラマンはホアンとチャンが映ったビデオテープを持って逃げようとするが、ホアンに追われて殺される。
メラニーを波止場に連れてくる。 チャンとメラニーのしばしの痴話喧嘩のあと、しばらくしてチャンはメラニーに帰っていいと言う。 メラニーが外に出ようとしたとき、心変わりの早いチャンはSMGを振り上げ、彼女の後頭部を撃ち抜いた。
